Contraindicações do tadalafil: quem não deve tomar este medicamento
A segunda fase tadalafil 10 mg ou 20 durou cerca de dois anos, e logo em seguida a terceira fase começou.
- Antes de iniciar o tratamento, o médico deve avaliar o historial clínico do paciente, incluindo problemas cardíacos.
- Pessoas com tensão arterial não controlada, angina instável ou insuficiência cardíaca devem ter precaução.
- O tadalafil pode ser seguro para a maioria dos homens com diabetes, desde que a condição esteja controlada.
- Pacientes com doença renal ou hepática grave podem necessitar de ajustes na dosagem.
- A avaliação médica é essencial para descartar causas psicológicas ou hormonais para a disfunção eréctil.
Em 1998, a corporação Icos, e Eli Lilly e Company, comercializaram a droga para a disfunção erétil, e dois anos depois, eles fizeram outro registro da droga com a FDA para o IC351; a única diferença é a de que eles decidiram chamar a droga de Cialis.
| Parâmetro | Valor médio | Unidade | Significado clínico |
|---|---|---|---|
| Biodisponibilidade oral | 80 | Porcentagem | Elevada absorção gastrointestinal |
| Concentração máxima | 2 | Horas após toma | Pico de efeito rápido |
| Semivida de eliminação | 17,5 | Horas | Efeito prolongado único |
| Ligação a proteínas plasmáticas | 94 | Porcentagem | Distribuição tecidular extensa |
| Metabolismo principal | CYP3A4 hepática | Via enzimática | Potenciais interações medicamentosas |
Em maio de 2002, Icos e Eli Lilly e Company relataram à Associação Americana de Urologia que a terceira fase dos testes mostrou que o Cialis trabalha por até 36 horas, e um ano após a Icos e Eli Lilly e Company receberam a aprovação da FDA para a comercialização do Cialis. Uma vantagem que o Cialis tem sobre o Viagra é a de que a tadalafila tem uma meia-vida de eliminação de 17,5 horas[1] (e conseqüentemente o Cialis pode trabalhar por até 36 horas) se comparada com as 4 horas de meia-vida da sildenafila (Viagra). [2][3] O atraso do início varia significativamente mais do que com sildenafil (30 minutos a várias horas).
Como tomar tadalafila
Nos Estados Unidos, tadalafila recebeu a aprovação da entidade Food and Drug Administration, havendo-se tornado disponível em Dezembro de 2003, como "a terceira pílula contra impotência masculina", sucedendo sildenafila (Viagra, "a primeira pílula") e vardenafila (Levitra, "a segunda pílula"). Devido ao seu efeito prolongado quando comparado com os antecessores (dura cerca de 36 horas), é algumas vezes chamado de pílula do fim de semana. A história do Cialis não pode ser discutida sem mencionar o fármaco da Pfizer, o Viagra. A sua aprovação pela FDA em 27 de março de 1998, levou esta droga prescrita para um grande sucesso logo no seu primeiro ano no mercado, vendendo quantias equivalentes a bilhões de dólares. Entretanto, as coisas mudaram consideravelmente para o gigante das drogas de disfunção erétil quando a FDA também aprovou o Levitra em 19 de agosto de 2003 e o Cialis em 21 de novembro de 2003. Eli Lilly comprou a corporação Icos por $2,1 bilhões de dólares em 2006.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Viagra Genérico | 200mg | 60 + 4 comprimidos | 125.19€ 119.23€ | |
| Kamagra Soft Tabs | 100mg | 12 comprimidos | 57.55€ 54.81€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 30 + 4 comprimidos | 47.97€ 45.69€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 360 + 10 comprimidos | 213.68€ 203.50€ | |
| Viagra Genérico | 200mg | 90 + 6 comprimidos | 170.79€ 162.66€ | |
| Kamagra Polo | 100mg | 272 + 12 comprimidos | 622.94€ 593.28€ | |
| Cialis Genérico | 40mg | 360 + 10 comprimidos | 477.87€ 455.11€ | |
| Kamagra Oral Jelly | 100 mg | 110 + 9 saquetas | 334.87€ 318.92€ | |
| Viagra Genérico | 150mg | 90 + 6 comprimidos | 147.18€ 140.17€ | |
| Cialis Original | 20mg | 48 + 4 comprimidos | 224.69€ 213.99€ | |
| Viagra Super Active | 100mg | 10 comprimidos | 28.76€ 27.39€ |
O processo fisiológico da ereção envolve a liberação de óxido nítrico (NO) ao corpo cavernoso do pênis.
Tadalafila: para que serve, como funciona e quais os cuidados
"Como se sabe, a tadalafila se insere no grupo dos chamados 'medicamentos de qualidade de vida', que ganharam grande aceitação nas décadas recentes, em razão da crescente atenção das pessoas com o bem-estar e a saúde", diz a nota enviada para a reportagem. "No que se refere aos fundamentos sanitários do mercado de medicamentos, o Sindusfarma sempre reafirma seu posicionamento histórico, segundo o qual todos os medicamentos tarjados devem ser usados com orientação dos profissionais de saúde e só devem ser vendidos e dispensados mediante a apresentação da receita médica", completa o texto. Por fim, Mourad cita um outro efeito colateral que pode acontecer diante do uso errado da tadalafila para fins sexuais: a dependência emocional ou psicológica. "Não falamos aqui de um medicamento que atua no sistema nervoso central e que leva à dependência química. Mas a pessoa pode achar que só vai ter uma performance sexual boa se tomar o comprimido", detalha ela.
Tadalafila: bula e necessidade de receita
"Vivemos na era do imediatismo, queremos tudo para ontem. E me preocupa essa nova geração de adolescentes e jovens adultos saudáveis, que tomam tadalafila sem nenhuma necessidade", conclui a especialista. Tadalafila é um medicamento usado para tratar a disfunção erétil, hiperplasia prostática benigna e hipertensão arterial pulmonar. O início dos efeitos do Tadalafila começa a partir de 30 minutos e a duração dos efeitos é de até 36 horas. Por estes motivos, o medicamento também é chamado de "Pílula do fim de semana". O óxido nítrico liga-se a receptores da enzima guanilato ciclase, o que provoca um aumento nos níveis de guanosina monofosfato cíclico (GMPc). O GMPc promove um relaxamento da parede muscular dos vasos sanguíneos do pênis, aumentando o fluxo sanguíneo e possibilitando a ereção.
- O tadalafil é também utilizado no tratamento da hipertensão arterial pulmonar, sob o nome comercial Adcirca.
- Nesta indicação, a dosagem e a frequência de toma são diferentes das usadas para a disfunção eréctil.
- O medicamento ajuda a relaxar os vasos sanguíneos dos pulmões, melhorando a capacidade de exercício.
- Apenas médicos especialistas em cardiologia ou pneumologia devem prescrever tadalafil para esta condição.
- O tratamento da hipertensão pulmonar com tadalafil requer monitorização regular da função hepática.
A tadalafila é um potente inibidor seletivo da PDE5 (fosfodiesterase tipo 5), uma enzima encontrada principalmente nas paredes das artérias do pênis, da próstata e dos pulmões e responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso.
| Característica | Tadalafil | Sildenafil | Vardenafil |
|---|---|---|---|
| Início de ação | 30 a 60 minutos | 30 a 60 minutos | 30 a 60 minutos |
| Duração do efeito | Até 36 horas | 4 a 6 horas | 4 a 6 horas |
| Influência dos alimentos | Não afetado | Refeições gordas atrasam | Refeições gordas atrasam |
| Posologia diária | Disponível (5 mg) | Não disponível | Não disponível |
A estrutura química da tadalafila possui certa semelhança à estrutura do GMPc, e compete com este pela ligação à PDE5.
As reais indicações da tadalafila
O problema então está na cabeça e ele pode se beneficiar de uma psicoterapia", aponta Torres. "Agora, quando se trata de um homem de certa idade, com outros fatores de risco e doenças crônicas, a disfunção provavelmente possui causas orgânicas. Nesses casos, os remédios podem ajudar", diferencia ele. A segunda indicação da tadalafila envolve um quadro chamado hiperplasia prostática benigna, marcada por um inchaço da próstata, que estrangula a uretra e dificulta a passagem da urina. O remédio é prescrito aqui porque traz algum alívio na saída da urina.
Quais são os efeitos colaterais da tadalafila?
O terceiro uso dessa medicação envolve pacientes com hipertensão pulmonar — o aumento da pressão arterial no principal órgão do sistema respiratório. Mas esse tratamento envolve doses muito mais elevadas do que nas duas situações citadas anteriormente. "Qualquer medicamento só deve ser usado na pessoa certa, no tempo certo e da forma certa." "Não adianta eu achar que posso tomar um comprimido só porque fez tadalafil 7 mg bem para meu vizinho ou meu irmão. Mas, afinal, quais são os perigos de tomar estes comprimidos sem a indicação de um profissional de saúde? Torres esclarece que a tadalafila é uma medicação relativamente segura, desde que usada da forma correta. Disso resulta um aumento nos níveis de GMPc e melhores ereções.
Isenção de responsabilidade:
"A principal contraindicação é para quem toma outros remédios que contêm nitratos, porque a ação conjunta dessas duas moléculas pode baixar muito a pressão arterial", diz ele. Entre os fármacos que trazem nitratos na composição, os mais comuns são o propatilnitrato, a isossorbida, a nitroglicerina e o dinitrato de isossorbida. "A tadalafila também pode causar dor de cabeça, dor muscular ou entupimento de nariz, mas é uma coisa para o paciente avaliar o custo-benefício", complementa o urologista. Ou seja, se esses incômodos forem fortes demais, basta interromper o tratamento. Agora, caso os ganhos com a ereção pareçam mais vantajosos e o indivíduo consiga lidar bem com os efeitos colaterais, não há problemas em seguir adiante com a terapia indicada pelo profissional da saúde.
Mulher pode tomar tadalafila?
Na bula, os fabricantes informam que as reações comuns, que ocorrem em 1 a 10% das pessoas que usam tadalafila, incluem dor nas costas, dor de cabeça, indigestão, vermelhidão no rosto, dor muscular, dor nas extremidades, refluxo gastroesofágico e nariz entupido. Já entre as reações incomuns (que acometem entre 0,1 e 1% dos usuários), os laboratórios listam a dispneia, também conhecida como falta de ar. Há ainda os eventos muito raros, que acontecem com menos de 0,01% dos consumidores. A lista é bem grande e abarca questões como erupções cutâneas, coceira, inchaço no rosto, pressão baixa, visão borrada, priapismo (ereção dolorosa que dura mais de quatro horas) e até eventos cardiovasculares graves (como infarto e AVC). Sobre os eventos cardiovasculares graves, os fabricantes destacam que "a maioria dos pacientes que relataram esses eventos tinha fatores de risco preexistentes", portanto "não se pode determinar definitivamente se esses eventos são relacionados diretamente a esses fatores de risco, à tadalafila, à atividade sexual ou à combinação destes e de outros fatores". A tadalafila não é capaz de produzir ereções por si só, sem a presença de estímulos sexuais, pois sem estes não há ativação do sistema óxido nítrico/GMPc. A sildenafila (Viagra) e a vardenafila (Levitra) agem de modo semelhante. A tadalafila está sendo estudada como um possível tratamento para a hipertensão arterial pulmonar, graças a seu efeito sobre o GMPc.
É necessária receita médica para tadalafil em Portugal?
E, para que esse processo aconteça, é necessário um relaxamento dos músculos que envolvem os vasos sanguíneos. "Isso permite que mais sangue chegue à região", explica E é justamente esse aporte extra de líquido vermelho que deixa o membro duro e pronto para a relação sexual. Remédios como a tadalafila, portanto, agem nesse sistema. Eles inibem uma molécula que "atrapalha" a ereção e garantem o relaxamento de músculos e vasos, para que o sangue preencha os corpos cavernosos. "Mas os comprimidos são apenas facilitadores desse processo.
Quanto tempo a tadalafila demora para fazer efeito?
É preciso existir desejo e estímulo para que a ereção realmente aconteça", pontua Torres. Na bula, há apenas três condições para a prescrição médica desse remédio. A primeira e mais óbvia delas é a impotência sexual. "A disfunção erétil tem causas orgânicas e psicogênicas. Se chega no meu consultório um jovem que tem falhas ocasionais, ele provavelmente não está com uma questão específica no organismo. Espera-se que a tadalafila possibilite a abertura dos vasos sanguíneos pulmonares, reduzindo a pressão e a resistência nas artérias pulmonares, e diminuindo a carga de trabalho do ventrículo direito do coração.
| Medicamento ou classe | Efeito da interação | Recomendação clínica | Mecanismo envolvido |
|---|---|---|---|
| Nitratos | Hipotensão grave | Contraindicação absoluta | Sinergismo vasodilatador |
| Bloqueadores alfa | Hipotensão sintomática | Monitorização cuidadosa | Efeito aditivo na musculatura lisa |
| Inibidores da CYP3A4 | Aumento da exposição ao tadalafil | Ajuste de dose | Inibição do metabolismo hepático |
| Indutores da CYP3A4 | Redução da eficácia | Possível aumento de dose | Aceleração do metabolismo hepático |
| Álcool | Hipotensão e tonturas | Consumo moderado | Vasodilatação aditiva |
A fórmula química da tadalafila é C22H19N3O4, e seu nome oficial segundo as regras de nomenclatura da IUPAC é (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-metil-2,3,6,7,12,12a-hexahidropirazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-diona.
Usos do Tadalafil
Em 1993 a companhia farmacêutica Icos começou a estudar o IC351, que é um inibidor da enzima PDE5, inibição esta que é basicamente o processo pela qual os medicamentos de disfunção erétil trabalham. Em 1994, os cientistas da Pfizer descobriram que o citrato de sildenafila, que é um pó cristalino branco que temporariamente normaliza a função erétil do pênis (ao bloquear a enzima que é conhecida como inibidora das reações químicas que causam as ereções), fez com que os pacientes cardíacos que estavam participando de um estudo clínico cardiológico tivessem ereções. Embora os cientistas não estivessem testando o composto químico IC351 para a disfunção erétil, o composto demonstrou ter um efeito colateral que potencialmente poderia valer milhões, se não bilhões de dólares. Logo a Icos recebeu seu primeiro paciente em 1994 para os estudos do IC351, e os testes clínicos da primeira fase iniciaram em 1995. Em 1997, a segunda fase dos estudos clínicos foi iniciada e a Icos realizou seu primeiro estudo com pacientes que tinham disfunção erétil.
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